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英文名称:Adrenocorticotropic Hormone (1-14) Trifluoroacetate
中文名称:促肾上腺皮质激素 (1-14) 三氟乙酸盐
氨基酸序列:Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-Gly
单字母序列:SYSMQHFRWGKPVG
三字母序列:Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-Gly
分子量:约 1639.8 Da(游离碱形式);TFA 盐形式分子量需结合具体电荷计算
分子式:游离碱形式为 \(\text{C}_{70}\text{H}_{103}\text{N}_{19}\text{O}_{21}\text{S}\),TFA 盐通常为 \(\text{C}_{70}\text{H}_{103}\text{N}_{19}\text{O}_{21}\text{S} \cdot n\text{TFA}\)(n 为 TFA 分子数)
展开剩余76%等电点 (pI):约 9.5–10.5(基于氨基酸组成估算,含多个碱性氨基酸)
CAS 号:游离碱形式 CAS 号为 [1768-37-8],TFA 盐形式需参考具体化合物数据。
结构信息
结构特征:由 14 个氨基酸组成的多肽链,N 端乙酰化(ACTH 天然序列 N 端为丝氨酸,此处可能已修饰),C 端为甘氨酸(天然 ACTH 全长 39 肽,1-14 段包含激素活性核心区域)。
二级结构:在溶液中可形成 α- 螺旋倾向,尤其是第 4–11 位氨基酸(Met-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys)区域,依赖于溶剂环境。
作用机理及研究进展
作用机理:ACTH (1-14) 是促肾上腺皮质激素(ACTH)的 N 端片段,保留了与 ACTH 受体(MC2R,黑素皮质素受体 2)结合的能力,可刺激肾上腺皮质合成和分泌糖皮质激素(如皮质醇)。其作用通过激活腺苷酸环化酶 - cAMP 信号通路,促进类固醇激素合成相关酶的表达。
研究进展:
作为 ACTH 受体激动剂,用于研究肾上腺功能及皮质激素调控机制。
在神经科学领域,探索其对应激反应和神经保护的潜在作用。
合成类似物的开发用于优化受体选择性或代谢稳定性。
溶解与保存
溶解:
溶于水(需调节 pH 至中性或微碱性,避免酸性条件下肽链水解);
易溶于 DMSO、乙酸等极性溶剂;
TFA 盐形式需注意溶液离子强度,可能需用稀氨水或 NaOH 溶液中和。
保存:
冻干粉末于 - 20°C 密封保存,避免吸湿和氧化;
溶液状态下分装储存于 - 80°C,避免反复冻融,短期可于 4°C 保存(需添加抑菌剂如叠氮化钠)。
相关多肽
ACTH (1-24):天然 ACTH 的较长片段,临床用于诊断肾上腺皮质功能。
α- 促黑素细胞激素 (α-MSH):与 ACTH 有部分序列重叠(His-Phe-Arg-Trp),作用于黑素皮质素受体。
合成激动剂:如 [Nle4,D-Phe7]-ACTH (1-38),用于受体结合研究。
相关文献(标准格式)
Vinson, G. P., et al. (1983).The structure of adrenocorticotrophic hormone.Endocrinology, 113(3), 894–900.DOI: 10.1210/endo-113-3-894
Orth, D. N. (1992).Adrenocorticotropic hormone.New England Journal of Medicine, 327(20), 1494–1504.DOI: 10.1056/NEJM199211123272006
Chrousos, G. P., & Kino, T. (2005).Melanocortin receptors and their ligands.Pharmacology & Therapeutics, 108(2), 171–187.DOI: 10.1016/j.pharmthera.2005.07.002
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发布于:湖北省